Fluoksetin (Prozac) Mehanizem delovanja in stranskih učinkov

The Fluoksetin, Bolj znan kot prozac,To je antidepresiv, ki je v kategoriji selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina (ISR). Najbolj znan kot Prozac, je eden najbolj predpisanih antidepresivov po vsem svetu. Čeprav ima številne koristne učinke za zdravljenje motenj, kot sta depresija ali tesnoba, ga ni mogoče jemati, saj lahko povzroči tudi škodljive učinke.

Pojav SSRI v poznih 80 -ih je revolucioniral psihofarmakologijo, do šest receptov na sekundo. Čeprav so bili prvotno rojeni kot antidepresivi, so ponavadi predpisani tudi za druge manj resne razmere, kot so predmenstrualna disforična motnja, anksiozne motnje ali nekatere motnje hranjenja.

Znotraj skupine ISR je šest vrst spojin, ki imajo številne učinke, čeprav imajo tudi edinstvene lastnosti, ki jih razlikujejo. V tem članku bomo videli skupne in lastne učinke flouxetina.

[TOC]

Kaj se zgodi v človekovih možganih z depresijo?

Če želite razumeti fluoksetin in splošne NSR, morate vedeti, kaj se zgodi v človekovih možganih s celično raven.

Po monoaminergični hipotezi ljudje z depresijo trpijo primanjkljaj serotonina v serotonergičnih presinaptičnih nevronih, tako na somatodendritičnih območjih kot v aksonskem terminalu.

Slika 1. Serotonergični nevron bolnika z depresijo (Stahl, 2010).

Vsi antidepresivi delujejo s povečanjem serotonina, dokler ne dosežejo prejšnjih ravni, pred motnjo in s tem poskušajo ublažiti ali končati depresivne simptome.

Poleg tega, da delujejo na aksonske receptorje, ISR deluje na serotoninske receptorje na somatodendritičnem območju (5HT1A receptorji), kar sproži niz učinkov, ki se končajo s povečanjem serotonina.

Mehanizem delovanja fluoksetina

Nato bo razložen mehanizem delovanja SSRS korak za korakom:

1-Blok serotoninskih receptorjev ISRS blok ISRS

ISRS blok serotoninski receptorji somatodendritičnega območja, imenovane tudi Tser črpalke (serotoninski transporterji). Ta blok preprečuje, da bi serotoninske molekule pridružile receptorjem, zato serotonina ni mogoče zapomniti (od tod tudi ime SSRI) in ostane na somatodendritičnem območju.

Čez nekaj časa se raven serotonina dvigne zaradi kopičenja. Ravni serotonina se tudi povečajo na neželenih območjih in začnejo opaziti prve stranske učinke.

1. korak- Somatodendritični serotonergični receptorski blok (Stahl, 2010).

2-regulacija receptorjev

Ko so receptorji že nekaj časa blokirani, jih nevron "označi" kot nepotrebne, zato nehajo delovati in nekateri izginejo. Ti učinki so znani kot desenzibilizacija in regulacija navzdol in se pojavljajo z genomskim mehanizmom.

2. korak- Zavedanje in regulacija padanja somatodendritnih serotonergičnih receptorjev (Stahl, 2010).

3-proizvodnja serotonina

Ker je manj receptorjev, je količina serotonina, ki prispe znotraj nevrona, manjša kot pred regulacijo. Zato nevron "verjame", da je serotonina zelo malo, začne proizvajati več količin tega nevrotransmiterja in aktivira njegov pretok na aksone in sprošča. Ta mehanizem je tisti, ki pojasnjuje večino antidepresivnih učinkov SSR.

Vam lahko služi: Prefrontalna skorja: anatomija, funkcije in poškodbeKorak 3- aktivacija in sproščanje serotonina (Stahl, 2010).

4-občutljivost in regulacija serotonergičnih receptorjev navzdol 

Ko je nevron že začel ločevati višje ravni serotonina.

Ta mehanizem je blokada aksonskih receptorjev, ki so tudi desenzibilizirani in regulirani in s tem manj zavzetosti serotonina. Zaradi tega mehanizma se neželeni učinki ISR ​​začnejo zmanjševati, saj se raven serotonina zniža na normalne ravni.

Korak 4- Zavedanje in regulacija aksinskih serotonergičnih receptorjev navzdol (Stahl, 2010).

Skratka, dejanje SSRI postopno povečuje raven serotonina na vseh možganskih območjih, kjer obstajajo serotonergični nevroni, ne le tam, kjer je to potrebno, kar povzroča tako koristne kot škodljive učinke. Čeprav se neželeni učinki ali ne želijo sčasoma izboljšujejo.

Posebni vidiki fluoksetina

Poleg zgoraj navedenega mehanizma, ki je skupno vsem ISR -jem, fluoksetin sledi tudi drugim mehanizmom, zaradi katerih je edinstven.

Shema molekule fluoksetina (Stahl, 2010).

To zdravilo ne samo zavira ponovni povpraševanje v serotoninu, temveč zavira tudi ponovitev norepinefrina in dopamina v predfrontalni skorji, kar blokira 5HT2C receptorje, zaradi česar se raven teh nevrotransmiterjev na tem območju poveča. Zdravila, ki imajo ta učinek, se imenujejo DND.

Ta mehanizem lahko razloži nekatere lastnosti fluoksetina kot aktivatorja in tako pomaga zmanjšati utrujenost pri bolnikih z zmanjšano pozitivno naklonjenostjo, hipersomnijo, psihomotorno zamudo in apatijo. Po drugi strani pa za bolnike z vznemirjenostjo, nespečnostjo in tesnobo ni priporočljivo, saj lahko doživijo neželeno aktivacijo.

Fluoksetin mehanizem kot DND lahko deluje tudi kot terapevtski učinek na anoreksijo in bulimijo.

Nazadnje lahko ta mehanizem razloži tudi sposobnost fluoksetina, da poveča delovanje antidepresivov Oceanzapin pri bolnikih z bipolarno depresijo, saj to zdravilo deluje tudi kot DND in dodamo obe dejanji.

Drugi učinki fluoksetina so šibka blokada norepinefrina (IRN) in pri visokih odmerkih inhibicije CYP2D6 in 3 A4, kar lahko poveča učinek drugih psihopharmacevtskih izdelkov na neželen način.

Lahko vam služi: lastnosti Malte za zdravje

Poleg tega imata fluoxentin in njun presnovek dolgo življenjsko dobo (2 ali 3 dni fluoksetina in 2 tedna presnovka), kar pomaga zmanjšati odtegnitve. Moramo pa imeti v mislih, da to pomeni tudi, da se bo dolgo zgodil, dokler droga popolnoma izgine iz organizma, ko se zdravljenje konča.

Neželeni učinki fluoksetina

Med stranskimi učinki, ki imajo fluoksetin in na splošno vsi ISR ​​-ji:

• Duševna vznemirjenost, nervoza, tesnoba in celo panični napadi. Ta učinek nastane zaradi akutnega blokiranja receptorjev 5HT2A in 5HT2C v serotonergični projekciji rafe do amigdale in limbične skorje do ventromedialne predfrontalne skorje.
• Akatizem, psihomotorna zamuda, blag parkinsonizem, distonski gibi in posledično zaradi teh bolečin v sklepih. Ta učinek nastane z akutno blokiranjem 5HT2A receptorjev bazalnih ganglijev.
• Motnje spanja, miokloni, prebujanje. Ta učinek nastane z akutno blokado 5HT2A receptorjev v spanju.
• Spolna disfunkcija. Ta učinek je posledica akutnega blokiranja receptorjev 5HT2A in 5HT2C v hrbtenjači.
• Slabost in bruhanje. Ta učinek se zdi kot posledica akutnega blokiranja 5HT3 receptorjev v hipotalamusu.
• Črevesna gibljivost, krči. Ta učinek je posledica bloka receptorjev 5HT3 in 5HT4.

Poleg pravkar omenjenih učinkov lahko fluoksetin ustvari druge lastne stranske učinke, ki jih lahko opazimo v naslednji tabeli.

Če pride do prevelikega odmerjanja fluoksetina, lahko nestabilnost, zmeda, pomanjkanje odziva na dražljaje, omotica, bledenje in celo prehranjevanje, poleg prejšnjih stranskih učinkov.

Poleg tega je bilo v klinični študiji pred trženjem droge ugotovljeno, da so nekateri mlajši udeleženci (mlajši od 24 let) razvili samomorilne težnje (mislili so ali poskušali škodovati ali storiti samomor). Zato morajo biti mladi še posebej previdni pri omenjeni drogi.

Previdnostni ukrepi, ki jih je treba upoštevati pred jemanjem fluoksetina

Psihofarmaceuticals so lahko na splošno zelo nevarni za zdravje in zlasti za duševno zdravje; Zato jih nikoli ne bi smeli dajati, vedno jih je treba jemati po zdravniškem receptu in med odvzemom zdravnika mora iti, če se opazi kakšne duševne ali fizične spremembe.

Pomembno je, da zdravnika obvestite, če jemljete ali nehate jemati, kakšno drugo zdravilo, saj lahko komunicira s fluoksetinom in povzroči škodljive učinke.

Spodaj boste našli seznam zdravil, ki so lahko potencialno nevarna, če jih kombinirate s fluoksetinom:

• TICS zdravila, kot je pimozid (OAP).
• Zdravila za zdravljenje shizofrenije, kot so tioridazin, klozapin (Clozaril) in haloperidol (Haldol).
• Nekateri antidepresivi IMAO (zaviralci monoamina oksidaze), kot so izokroboksazid (Marplan), fenelzin (Nardil), Selegilin (EldePryl, Emsam, Zelapar) in Tranilcipromina (Grin).
• Zdravila za zdravljenje tesnobe, kot sta alprazolam (xanax) ali diazepam (valium).
• Antikoagulanti, kot sta varfarin (Coumadin) in Ticlid (tiklopidin).
• Nekateri protiglivičniki, kot so flukonazol (diflukan), ketokonazol (nizoral) in voriconazol (VFEND).
• Other antidepressants such as amitriptyline (elavil), amoxapine (assendin), clomipramine (anaphranyl), desipramine (norpramin), doxepine, imipramine (tofranil), nortriptyline (adventyl, pamelor), protriptyin (vivactyl), flow , Lithobid), and trimipramine (surmontil).
• Nekatera nesteroidna protivnetna zdravila, kot so aspirin, ibuprofen ali paracetamol.
• Zdravila za srčne motnje, kot sta digoksin (lanoksin) in Flecainida (Tambocor).
• Nekaj ​​diuretikov.
• Zdravila za zdravljenje okužb, kot je linezolid.
• Zdravila za zdravljenje srčno -žilnih bolezni, kot je fluvastatin (Lescol), in za zdravljenje hipertenzije, kot je Torsemid (Demadex).
• Zdravila za zdravljenje razjed in želodčnih motenj, kot so zaviralci črpalke s cimetidinom (tagamet) in protoni, kot sta esomeprazol (nexium) in omeprazol (Prilosec, Prilosec OTC, Zegerid).
• HIV zdravljenje, kot je Etravirina (Intelence).
• Antikonvulzije, kot so fenitin (dilantin), karbamazepin (tegretol) in fenitin (dilantin).
• Hormonska zdravljenja, kot sta tamoksifen (nolvadex) in insulin.
• Zdravila za sladkorno bolezen, kot je tolbutamid.
• Metilen modra, ki se uporablja za zdravljenje Alzheimerjeve bolezni.
• Zdravila za migrene, kot so Almotriptan (Axert), Electriptan (relaspax), Frovatriptan (FROVA), Narriptan (Amerge), Rizatriptan (Maxalt), Sumatriptan (Imitrex) in Zolmitriptan (Zomig).
• Pomirjeval, pomirjevalce in tablete za spanje.
• Zdravila za zdravljenje debelosti, kot je sibtramin (Meridia).
• Analgetiki, kot je Tramadol (Ultram).
• Zdravljenje raka, kot je vinblastin (Velban).

Lahko vam služi: moja punca/ali me je pustila: 10 bistvenih nasvetov za premagovanje

Priporočljivo je tudi opozoriti zdravnika, če jemljete vitamine, na primer triptofan ali zeliščni izdelki, na primer trava San Juan.

Poleg tega je treba posebno paziti s fluoksetinom, če prejemamo elektrokonvulzivno terapijo, če imate sladkorno bolezen, napade ali nekaj jetrnih bolezni in če je pred kratkim utrpel srčni infarkt.

Fluoksetina ne smemo jemati, če je noseča, zlasti v zadnjih mesecih gestacije. Prav tako ni priporočljivo, da ljudje, starejši od 65 let, jemljejo to zdravilo.

Reference

1. Ameriško društvo farmacevtov zdravstvenega sistema. (15. november 2014). Fluoksetin. Pridobljeno od MedlinePlus.
2. UNAM Medicinska šola. (s.F.). Fluoksetin. Pridobljeno 13. maja 2016 iz Medicinske šole UNAM.
3. Stahl, s. (2010). Antidepresivi. V s. Stahl, Stahlova eessecialna psihofarmakologija (P. 511-666). Madrid: Skupina Medica v učilnici.
4. Stahl, s. (2010). Antidepresivi. V s. Stahl, Stahlova eessecialna psihofarmakologija (P. 511-666). Madrid: Skupina Medica v učilnici.